吉非替尼（Gefitinib，商品名易瑞沙）是全球首个获批上市的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），属于第一代EGFR靶向药物。由阿斯利康公司研发，2003年获美国FDA加速批准用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，开创了肺癌靶向治疗的新纪元。其作用机制在于通过竞争性结合EGFR胞内酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点，阻断EGFR信号通路下游的AKT、ERK等蛋白磷酸化，从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡，并减少肿瘤血管生成。
功效作用
1.新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。
2临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效确切，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。
适应症与治疗优势
吉非替尼主要用于**EGFR敏感突变阳性（外显子19缺失或L858R突变）**的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗，也可用于既往接受过化疗的EGFR野生型或未知突变的NSCLC患者（二线/三线治疗，但疗效显著低于突变人群）。临床研究显示：
一线治疗：在IPASS研究中，吉非替尼对比化疗用于EGFR敏感突变患者，客观缓解率（ORR）高达71.2%，显著高于化疗组的47.3%；中位无进展生存期（PFS）为9.5个月，较化疗延长近1倍（HR=0.48）。
二线/三线治疗：ISEL研究证实，对于经治患者，吉非替尼可延长生存期并改善生活质量，尤其在亚洲人群和不吸烟患者中疗效更佳。
用法用量与用药规范
1. 推荐剂量：口服，每日1次，每次250mg（1片），空腹或与食物同服均可，整片吞服，不可碾碎或溶解。
2. 特殊人群调整：
- 肝功能不全：轻度肝功能异常无需调整剂量；中重度患者需谨慎用药，密切监测不良反应。
- 肾功能不全：肌酐清除率≥30 mL/min者无需调整剂量；透析患者数据有限，需个体化评估。
3. 漏服处理：若漏服，距离下次服药时间＞12小时可补服；若＜12小时，则跳过此次剂量，不可加倍服用。
常见副作用与管理策略
吉非替尼的不良反应多为轻至中度，且与化疗相比耐受性更好。主要副作用及处理方法如下：
1. 皮肤毒性（发生率约50%-70%）：
- 表现：痤疮样皮疹、皮肤干燥、瘙痒，多发生于头面部、颈部及胸背部。
- 处理：轻度皮疹可外用润肤剂、抗生素软膏；中重度皮疹需暂停用药或减量，并口服米诺环素等治疗。
2. 胃肠道反应（发生率约40%-50%）：
- 表现：腹泻、恶心、呕吐、食欲减退。
- 处理：腹泻可口服蒙脱石散或洛哌丁胺；严重者需停药并补液。
3. 间质性肺病（ILD）（发生率约1%-3%，致命性）：
- 表现：突发呼吸困难、咳嗽、发热。
- 处理：一旦怀疑ILD，立即停药并给予糖皮质激素治疗，密切监测肺功能。
4. 其他：肝功能异常（需定期监测转氨酶）、眼部症状（结膜炎、角膜溃疡）等，需根据严重程度调整用药或对症处理。
