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瑞波西利(Ribociclib)的名称有哪些?功效作用是什么?HR+/HER2-乳腺癌患者的希望

时间:2025-07-07 15:19:42 来源:康医途 作者:康医途

通用名称:Ribociclib

中文名称:琥珀酸瑞波西利片

商品名称:Kisqali,LuciRibo

全部名称:凯丽隆,琥珀酸瑞波西利片,瑞博西林,瑞博西尼,瑞博西利,击癌利,Kisqali,Ribociclib

作用机制

瑞波西利是一款高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂。在正常细胞中,CDK4/6作为细胞周期的“引擎”,与细胞周期蛋白D(Cyclin D)结合形成复合物,激活下游视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化过程,促使细胞周期从G1期顺利过渡到S期,完成DNA复制与细胞增殖。

然而,在激素受体阳性(HR+)乳腺癌细胞中,雌激素信号过度激活会导致Cyclin D大量表达,持续驱动CDK4/6-Rb通路异常活化,使得癌细胞不受控制地增殖。瑞波西利能够精准靶向CDK4/6,与CDK4/6的活性位点紧密结合,形成稳定的复合物,抑制其激酶活性,进而阻断Rb蛋白磷酸化。这一过程如同“踩下刹车”,将癌细胞牢牢阻滞在G1期,使其无法进入DNA复制阶段,最终抑制癌细胞的分裂和增殖,遏制肿瘤生长。

适应症

适用于治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者,联合用药:

• 芳香化酶抑制剂作为初始内分泌治疗;

• 氟维司群作为初始内分泌治疗



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(责任编辑:康医途)

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