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老挝卡帕塞替尼(Capivasertib)——激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌

时间:2025-06-24 14:41:13 来源:康医途 作者:康医途

乳腺癌(Breast Cancer),轻称乳癌,是女性常见的恶性肿瘤,发自乳腺上皮细胞的增殖失控。癌症高发因素有遗传以及雌二醇暴露,例如早初潮、晚绝经、不孕以及儿童期胸部受放射线照射等。除了高发人群,晚发育、哺乳期长、早期生育有降低乳癌的机会。肿瘤类型分非浸润癌及浸润癌、且能发展至全身许多器官。发病年龄从20岁起逐年升高,45-50岁达最高点,全球女性杀手第一名,中国乳腺癌病例占全世界的30%,近年呈逐年增长趋势。图片

卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种口服癌症药物,主要用于治疗AKT基因异常的乳腺癌。它能阻断癌细胞的生长途径,延缓癌症进展。与氟维司群联合使用时,可延长患者的无癌症进展时间和生存时间。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高,极大地提高了患者的生活质量。

【适应症】

capivasertib是一种激酶抑制剂,与氟维司群联合治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者,根据FDA批准的试验检测,这些患者患有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN突变,在转移性疾病中接受至少一种基于内分泌的方案治疗后进展,或在完成辅助治疗后12个月内复发。

【作用机制】

capivasertib是丝氨酸/苏氨酸激酶AKT的所有3种亚型(AKT1、AKT2和AKT3)的抑制剂,并抑制下游AKT底物的磷酸化。肿瘤中AKT激活是上游信号通路激活、AKT1突变、磷酸酶和张力蛋白同源物(PTEN)功能丧失以及磷脂酰肌醇3-激酶(PIK3CA)催化亚单位突变的结果。

在体外,capivasertib降低了乳腺癌细胞系的生长,包括那些具有相关PIK3CA或AKT1突变或PTEN改变的乳腺癌细胞系。在体内,capivasertib单独和与氟维司群联合抑制小鼠异种移植模型的肿瘤生长,包括PIK3CA、AKT1和PTEN改变的雌激素受体阳性乳腺癌模型。

【推荐剂量】

每次口服400mg,每日两次,可与食物同食或单独服用,连续4天,然后停药3天。吞服Truqap片剂。吞咽前不要咀嚼、压碎或分开药片。不要服用破碎、破裂或其他不完整的药片。


如果患者在预定时间的4小时内错过了剂量,请指导患者服用错过的剂量。如果患者错过某一剂量的时间超过预定时间的4个小时,则指示患者跳过该剂量,并在其通常的预定时间服用下一剂量。如果患者用药后呕吐,告知患者不要服用额外的剂量,并在通常的预定时间服用下一剂。


【不良反应】

对于绝经前和围绝经期最常见的不良反应(≥20%的患者报告):包括实验室异常为腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、血红蛋白降低、中性粒细胞、肌酐升高、呕吐和口腔炎。


【储存】


20℃-25℃密封保存。
请置于儿童接触不到的地方。

【注意事项】


治疗期间定期监测血糖,如出现血糖升高依据情况减量或停药。
监测患者腹泻的体征和症状。建议患者增加口服补液并开始在服用本品出现腹泻迹象时进行止泻治疗。
服用本药期间可能会发生严重的皮肤不良反应。
女性患者在服药期间和末次给药一个月内,男性患者在服药期间和末次给药四个月内要采取有效的避孕措施.
孕妇及哺乳期妇女慎用。
与氟维司群联合使用时关注氟维司群的禁忌


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(责任编辑:康医途)

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