拉罗替尼（Larotrectinib，商品名Vitrakvi）是全球首个获批的泛癌种靶向药物，由拜耳和Loxo Oncology联合开发，2018年获FDA加速批准，用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。其作用机制为选择性抑制TRK（原肌球蛋白受体激酶）家族蛋白（TRKA/TRKB/TRKC）的酪氨酸激酶活性，阻断NTRK融合基因驱动的异常信号通路，从而抑制肿瘤生长。
核心特点：
- 不限癌种：适用于肺癌、甲状腺癌、肉瘤、结肠癌等多种实体瘤，只要存在NTRK融合；
高选择性：对TRK蛋白的抑制活性显著高于其他激酶，副作用相对可控。
适应证
获批适应证
成人及儿童患者：携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤，且无已知耐药突变；
治疗线数：不限初治或经治，包括标准治疗失败、无有效替代方案或转移性病例。
用法用量
成人：100 mg，口服，每日两次；
儿童：按体重计算，10 mg/kg，每日两次（最大剂量不超过100 mg BID）。
用药方式：空腹或随餐服用，整片吞服，不可掰开或咀嚼。
特殊人群调整：
- 轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：无需调整；
- 中重度肝功能不全（Child-Pugh B/C）：剂量降至50 mg BID；
- 肾功能不全：尚无明确数据，需谨慎监测毒性。
药物相互作用：
避免与强效CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑）或诱导剂（如利福平）联用，可能影响血药浓度；
与抗酸药间隔2小时服用，以免降低吸收效率。
安全性与常见不良反应
1. 总体耐受性：拉罗替尼安全性良好，3级以上不良事件发生率约13%，因副作用停药率仅7%。
2. 常见副作用（发生率≥20%）：
神经系统反应：头晕（30%）、头痛（28%）、感觉异常（23%），多为1~2级，可通过减量或对症治疗缓解；
胃肠道反应：恶心（32%）、呕吐（24%）、腹泻（22%），建议随餐服用并补充电解质；
肝功能异常：ALT/AST升高（28%），治疗前需监测基线肝功能，每月复查一次；
其他：乏力（27%）、体重增加（23%）、贫血（20%）。
注意事项
1、服用拉罗替尼的时候，应该用水吞服整粒胶囊，不要咀嚼或者压碎胶囊。拉罗替尼胶囊或者口服溶液可以互换使用。
2、拉罗替尼如果忘记服用，要尽快补服，但到下次服用的6小时内，则不要补服；如果服用拉罗替尼出现呕吐现象，不用补服，在下一次要服用的时候服用拉罗替尼即可。
3、服用拉罗替尼期间，要避免吃柚子、橙子、柑橘类水果，因为服用这些食物会影响拉罗替尼在体内的代谢，引起血液中药物浓度的不稳定。
4、服用拉罗替尼期间，要避免驾驶或者一些危险活动，因为服用拉罗替尼后，会有神经系统不良反应。
5、在服用拉罗替尼期间，要做好避孕措施，因为药物会对未出生的孩子有影响。
价格
拉罗替尼（100 mg）在美国的定价为每月32,800美元（约合人民币21万元）；
药品医保乙类报销范畴，医保中标价格为31,500元（100 mg）
报销比例因地区而异，一般在40%到60%之间，以50%为例，仅需15,750元，
针对患者寻找更为经济实惠的选择，国外仿制药可能是一个值得考虑的替代方案。例如，老挝卢修斯版的拉罗替尼价格约为2500元左右，规格为100mg/粒，30粒/盒。患者可以通过海外购买或国内的海外医疗服务机构获取这些药物。然而，患者在选择替代药物时需注意其质量、安全性以及可能存在的法律风险。
