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孟加拉氘可来昔替尼作用机制是什么?多少钱一盒?怎么服用?不良反应是什么?

时间:2025-04-29 11:26:17 来源:康医途 作者:康医途

氘可来昔替尼由百时美施贵宝(BMS)研发,于2023年9月获美国FDA批准上市,商品名为“Sotyktu”。它是首个通过靶向TYK2蛋白发挥作用的口服小分子药物,主要用于治疗中重度斑块状银屑病。与传统JAK抑制剂(如托法替尼、巴瑞替尼)不同,氘可来昔替尼通过“变构抑制”而非竞争性结合的方式抑制TYK2活性,具有更高的选择性,从而在疗效和安全性上展现出独特优势

作用机制:

 TYK2是干扰素(IFN)、白细胞介素(IL)-12/23、IL-23等细胞因子信号通路的核心传导分子。在自身免疫疾病中,这些细胞因子过度激活,导致Th1/Th17细胞异常分化,引发皮肤、关节等组织的慢性炎症。

 氘可来昔替尼的作用路径如下:

 1. 靶向TYK2调节结构域:药物与TYK2的假激酶结构域(PKD)结合,诱导其构象改变,使其无法与IL-12/23、IFN等受体下游的信号分子(如STAT蛋白)结合。

 2. 阻断炎症级联反应:抑制IFN-γ、IL-17、IL-22等促炎细胞因子的产生,减少角质形成细胞过度增殖和炎症细胞浸润(如斑块状银屑病的典型病理特征)。

 3. 高选择性优势:对TYK2的抑制活性是JAK1的40倍以上,避免了JAK抑制剂常见的血液毒性(如贫血、淋巴细胞减少)和感染风险。

 适应症

获批适应症:中重度斑块状银屑病

 氘可来昔替尼是首个针对TYK2通路的口服药物,适用于适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。

推荐剂量

每次6mg也就是一粒,每日一次,随餐或不随餐。不要压碎、切割或咀嚼药片

价格

(一)原研药价格

  美国市场:每盒(6mg*30片)标价约7000美元,年治疗费用超过8.4万美元,属于高价创新药范畴。

 中国市场:截至2025年,氘可来昔替尼已在中国获批上市,定价约1.5万-1.8万元/月(6mg规格)

 (二)仿制药

  孟加拉仿制药:如珠峰制药、耀品国际等企业已推出氘可来昔替尼仿制药,6mg*30片价格约四五百元,为经济条件有限的患者提供了性价比更高的选择(需注意通过正规渠道购买,确保药品质量)。

 氘可来昔替尼的上市标志着TYK2靶向治疗时代的开启,其优势在于:

 1. 口服便利性:无需注射,提高患者依从性,尤其适合需长期治疗的慢性病患者。

 2. 精准安全性:选择性抑制TYK2,避免“脱靶效应”,为长期用药提供保障。

 3. 广谱适用性:覆盖多个免疫疾病领域,未来可能成为继JAK抑制剂、生物制剂后的又一核心治疗选择。



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(责任编辑:康医途)

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