伊马替尼（Imatinib，商品名格列卫®）是由诺华公司研发的第一代蛋白酪氨酸激酶抑制剂（TKI），也是全球首个成功上市的分子靶向抗癌药物。其研发始于对慢性髓性白血病（CML）致病机制的深入研究——CML患者中存在由9号和22号染色体易位形成的BCR-ABL融合基因，该基因编码的异常蛋白（p210 BCR-ABL）具有持续激活的酪氨酸激酶活性，驱动白血病细胞的恶性增殖。伊马替尼通过特异性结合BCR-ABL蛋白的ATP结合位点，阻断其磷酸化过程，从而抑制白血病细胞的生长并诱导凋亡。
2001年，伊马替尼获美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准用于治疗CML，标志着肿瘤靶向治疗时代的开端。随后，其适应症逐步扩展至胃肠道间质瘤（GIST）、急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）、隆突性皮肤纤维肉瘤等疾病，成为多癌种治疗的基石药物。
核心功效
（一）慢性髓性白血病（CML）
伊马替尼彻底改变了CML的治疗格局。国际多中心随机对照试验（IRIS研究）显示，伊马替尼用于CML慢性期一线治疗，患者的10年总生存率（OS）达85%-90%，显著优于传统干扰素治疗（50%-60%） 。此外，伊马替尼可诱导深度分子学反应（如BCR-ABL转录本水平降至≤0.1%），部分患者经长期治疗后可实现无治疗缓解（TFR），即安全停药且疾病不复发。
（二）胃肠道间质瘤（GIST）
对于无法切除或转移性GIST，伊马替尼是一线标准治疗药物。随机III期临床试验（S0033研究）表明，伊马替尼可将患者的中位无进展生存期（PFS）从6个月延长至20个月，客观缓解率（ORR）达50%以上 。针对携带KIT或PDGFRA基因突变的患者，伊马替尼的疗效尤为显著。
（三）其他适应症
- Ph阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）：联合化疗可显著提高完全缓解率和长期生存率；
- 隆突性皮肤纤维肉瘤：通过抑制血小板衍生生长因子受体（PDGFR），减少肿瘤复发风险。
三、药物价格
1. 原研药价格
格列卫的原研药由诺华公司生产，商品名为格列卫（Glivec）。在国内上市初期，其价格高昂，一度被称为“天价药”。
原价：约人民币2.35万元/盒（120片，每月用量）。
年费用：约28万元，对普通家庭来说是沉重的经济负担。
2. 仿制药的崛起
随着格列卫专利到期，国内多家药企开始生产仿制药，价格大幅下降。
国产仿制药：
正大天晴：伊马替尼胶囊，约人民币1200元/盒（120片）。
豪森药业：伊马替尼片，约人民币1000元/盒（120片）。
印度仿制药：
Natco公司：Veenat，约人民币300—500元/盒（120片）。
