2025年04月,日本兴和制药研发的新型口服降脂药物——佩玛贝特片(商品名:Parmodia)在中国获批上市,用于治疗高脂血症(包括家族性高脂血症)。
佩玛贝特片于2017年在日本获批用于高脂血症治疗,中国属于第二个获批上市的国家
作用机制
佩玛贝特通过选择性激活PPARα和PPARδ受体,发挥双重代谢调控作用:
1. PPARα激活:
- 促进脂蛋白脂酶(LPL)合成,加速血浆中甘油三酯(TG)的水解,降低循环TG水平。
- 抑制肝脏极低密度脂蛋白(VLDL)的分泌,从源头减少TG生成。
2. PPARδ激活:
- 增强脂肪细胞的脂肪酸氧化,改善胰岛素敏感性,间接降低TG并减轻代谢综合征症状。
- 抑制动脉壁炎症反应,可能延缓动脉粥样硬化进程。
与传统贝特类药物(如非诺贝特)相比,佩玛贝特对PPARα的激活更具选择性,且对肝脏的潜在毒性更低,尤其适合合并肝功能异常的代谢性疾病患者。
适应症
- 原发性高甘油三酯血症:
适用于TG≥200 mg/dL且低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)控制不佳的患者,尤其是饮食和运动干预无效者。
代谢综合征相关脂质异常:
可改善糖尿病或肥胖患者的TG升高、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)降低等代谢紊乱,降低心血管事件风险。
对比传统,优势凸显
相较于传统的贝特类药物,佩玛贝特对PPARα的选择性是非诺贝特的2500倍,这意味着它可以更精准地调节脂质代谢相关基因表达。在副作用方面,佩玛贝特表现更为出色,长期随访显示其降脂效果持续稳定,特别适用于需要终生管理病情的慢性病患者
2020-07-12
2020-09-11
2020-09-16
2020-10-12
2020-09-12
2020-09-01
2020-07-12
2020-10-06
2020-10-12
2020-09-21
2025-05-30
2025-05-30
2025-05-30
2025-05-26
2025-05-26
2025-05-26
2025-05-26
2025-05-26